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Les antalgiques .pdf



Nom original: Les antalgiques.pdf
Titre: Présentation PowerPoint
Auteur: CHU de Caen

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LES ANTALGIQUES
Règles de prescription et de surveillance

Dr Pierre DELASSUS
Équipe Mobile Douleur et Soins Palliatifs – CHU de Caen

Règles de prescription des antalgiques
1. Chercher la cause de la douleur et si possible la traiter
2. Respecter les principes de l’échelle OMS à 3 paliers
3. C’est l’intensité de la douleur (et non le stade de la maladie qui
fait prescrire la morphine)
4. Ajuster la voie d’administration aux besoins du malade, et
privilégier la voie orale
5. Administration à horaires fixes et intervalle fixe (connaître
durée action)
6. Prévoir interdose pour accès douloureux prévisibles ou non
(connaître délais d’action)
7. Déterminer de façon individualisée les doses efficaces.
(Évaluation +++)
8. Associer thérapeutiques en fonction des données de l’évaluation
(Coantalgiques)
Ne jamais associer antalgiques de même mécanisme d’action
9. Anticiper et traiter les effets indésirables
10.  posologie chez sujet « fragile » : âgé, insuffisant rénal,
insuffisant hépatique, hypoprotidémique

Paliers Thérapeutiques

Niveau III
Niveau II
Niveau I

Opioïdes faibles
± co-analgésiques

Opioïdes forts
± co-analgésiques
Morphine
Douleurs fortes

Antalgiques

Codéine

non opioïdes

(Dextropropoxyphène)
Tramadol

± co-analgésiques
Paracétamol
AINS
NEFOPAM

Douleurs d’intensité moyenne

Douleurs d’intensité faible à modérée

Antidépresseurs

 AD tricycliques mixtes (5HT + NA)
• Laroxyl® (sédatif)
psychotoniques
• Anafranil®
• Pertofran®
Posologie  1mg/kg/jour
Départ : 5 à 20mg/jour

 de 10mg par palier de 3 jours
Effets secondaires +++

 AD non tricycliques
• Deroxat® – Seropram® (inhibiteur 5HT) ?
• Effexor® (inhibiteur mixte)

Gabapentine (Neurontin®)

• Mécanisme d’action différent autres anticonvulsivants
• Efficace sur composante paroxystique
composante continue
allodynie mécanique dynamique

• Tolérance +++
• Posologie

hyperalgésie au froid

minimale efficace 1200 mg/jour
moyenne efficace 1800 mg/jour
maximale efficace 3600 mg/jour

• Posologie progressive

RIVOTRIL®

• « exception française »
• efficacité douleur neuropathique ?
aucune étude contrôlée

• sédatif et hypnotique

PARACETAMOL (PALIER I)
• Mode d’action
• Central : inhibition cyclo-oxygénase et/ou activation voies
sérotoninergiques descendantes bulbo-spinales
• antalgique non morphinique le plus sûr
• action synergique avec les morphiniques
• posologie
Adulte : 3 à 4g/24h (500mg à 1g toutes les 4 à 6h)
Enfant : 60mg/kg/24h
• délai d’action IV 15’
PO 30’
• durée d’action
4à6h
• Effets secondaires :

- hépatites cytolytiques si surdosage > 8g/24h
Traitement = N. Acétylcystéine par voie orale ou IV
100 à 150 mg/kg/prise

- allergies exceptionnelles
• Contre indications :
- Insuffisance hépatique
- Allergie au produit

PARACETAMOL (PALIER I)
• Précautions :
-  posologies et  intervalle prise si insuffisance hépato-cellulaire
-  intervalle prise si insuffisance rénale (8h si insuf. rénale sévère)

Conseils :
• antalgique de 1ère intention

• efficacité orale = injectable
• Perfalgan® (voie IV) 1g en 15’ jusqu’à 4g/24h
• déconseiller les comprimés effervescents en cas de régime
désodé ou hyposodé
• certaines céphalées peuvent être dues à la prise chronique de
Paracétamol (souvent associé avec la caféine)

NEFOPAM (Acupan® ampoules injectables 20mg/2ml)
(Palier I)
• Analgésique central, non morphinique, non antipyrétique
• Posologie : 20 mg en IM ou IV lente
toutes les 4 à 6h si besoin
• Dose maximale : 120 mg/24h
• Effets secondaires
 somnolence
 sueurs
 nausées
 effets atropiniques (bouche sèche, tachycardie, vertiges, rétention urine, …)
• Contre-indications :
 convulsions
 glaucome
 troubles prostatiques
 enfant < 15 ans

EN THEORIE

A.I.N.S.

PALIER I

MODE D’ACTION = inhibition cyclooxygénase périphérique centrale

INDICATIONS ET PROPRIETES




Antalgique propre
Anti-inflammatoire
Action synergique avec les opioïdes

FORMES GALENIQUES
Orale, rectale, cutanée, injectable (IV, IM)

POSOLOGIE



Variable selon les produits
Profenid : 300mg/24h max,
50 à 100mg toutes les 6h,
en perfusion de 20min

EFFETS INDESIRABLES





Dépendants dose et durée traitement
Digestif, rénal
CV : HTA
Altération de l’agrégation plaquettaire

CONTRE INDICATIONS





Femme enceinte, 3ème trimestre
Ulcère Gastro Duodénal, perforation
Insuffisance rénale (surtout si baisse du
débit sanguin rénal)
Asthme

EN PRATIQUE (+ de 100 spécialités)
ASPIRINE®, PROFENID ®, BIPROFENID®,
VOLTARENE®… COX 1, COX 2…

• En IV le plus utilisé est le PROFENID en
perfusion de 100ml de sérum physiologique
ou glucosé à raison de 50 mg ou 100 mg
par injection sans dépasser 300mg/jour
• Posologie antalgique < posologie antiinflammatoire
• Après 65 ans, le risque digestif est
multiplié par 4 en l’absence d’antécédents
d’ulcère et par 9 en cas d’antécédents
d’ulcère gastrique. Donc protection gastrique
avec IPP.
• Délai d’action : il existe des AINS à durée
courte (2 à 6 h) qui nécessitent 4 à 6 prises
et d’autres à durée longue (12 à 24 h qui
nécessitent 1 à 2 prises par jour

CODEINE (Palier II)
PARACETAMOL CODEINE
Efferalgan codéine® : P = 500mg C = 30 mg
Codoliprane® :

P = 400 mg C = 20 mg

• Durée d’action = 4h (espacer les prises toutes les 4 à 6h)
• Dose maximale : P = 4 g
• Posologie : 1 à 2 cp

C = 240 mg

1 à 3 fois /jour

• Effets secondaires :
 faible dépression respiratoire
 constipation, nausées, vomissements
 somnolence


 peu toxicomanogène aux doses thérapeutiques

• Contre-indications :
 allergie
 insuffisance respiratoire et insuffisance hépatique
• Conseils :  traiter troubles transit
  posologie en cas d’insuffisance rénale / hépatique

DEXTROPROPOXYPHENE (Antalvic®)
+ Paracétamol : Diantalvic®
P = 400mg

(Palier II)

D = 30mg

• Durée = 6 à 8h
• Action antalgique < à celle de la Codéine
• Posologie : 1 à 2 gélules

1 à 3 fois /jour

• Effets secondaires :
 peu toxicomanogène
 nausées, vomissements (rare)
 constipation
 somnolence (conducteurs, utilisateurs de machines, sujets âgés)
• Contre-indications :
 insuffisance rénale
• Conseils : Risque d’hypoglycémie chez le diabétique
 posologie chez sujets âgés et/ou insuffisant rénal
Prudence chez la personne âgée et l’insuffisant rénal car élimination
lente (environ 15h)

TRAMADOL (Palier II)
Topalgic®

Contramal®

Zamadol®

Gélule 50mg
Gélule LP 100-150-200mg
Ampoules injectables 100mg

• Double mécanisme d’action antalgique :
• Effet opioïde (agoniste des récepteurs morphiniques )
• Effet monoaminergique central : inhibition récapture
Noradrénaline et Sérotonine
• Posologie
50 à 100 mg ttes les 4-6h en perfusion courte (20 min)
per os : formes LP +++
dose max : 400 mg / 24h
• Effets secondaires
 nausées, vomissements +++ (en particulier en début de
traitement)

 somnolence, vertiges
 sueurs

TRAMADOL (Palier II)
• Contre-indications :
 Enfant <15 ans
 grossesse
 insuffisance hépato cellulaire
• Conseils :

chez les personnes âgées > 75 ans
chez l’insuffisant hépatique et l’insuffisant rénal :

l’élimination du produit est retardée -> allonger l’intervalle de prise :
6h minimum (pour la forme à libération normale)

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Mécanisme d’action : activation récepteurs opioïdes (principalement )
• médullaires
• supramédullaires
• Biodisponibilité : 20 à 40%
• Pic plasmatique obtenu en 30 à 60 minutes
• Durée d’action : 4h
• Métabolisme hépatique
• Elimination urinaire
• Effets secondaires :
• Constipation
 quasi obligatoire (prévention +++)
 surveillance clinique par TR (fécalome)
 mesures hygiénodiététiques
• activité physique
•  apports liquidiens
• alimentation équilibrée

 laxatifs

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Effets secondaires (suite) :
• Nausées et vomissements
 40% des malades
 surtout en début de traitement
 mécanisme d’action :
 stimulation trigger zone
 stimulation vestibulaire
  vidange gastrique

 médications proposées :
 métaclopramide (Primpéran®) ou dompéridone (Motilium®)
 halopéridone (Haldol®)
 corticoïdes ; scopolamine

• Sédation
 habituelle en début de traitement
 tolérance rapide
 si sédation secondaire = 1er signe de surdosage

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Effets secondaires (suite) :
• Troubles neuropsychiques

 hallucination, confusion
 dysphorie, cauchemars, vertiges

• Myoclonies
• Rétention urinaire
• Sueurs
• Prurit
• Dépression respiratoire

 possible en phase de titration ou si altération fonction rénale
 sinon exceptionnelle (douleur = stimulus respiratoire)
 attention si somnolence +++
sédation = 1er signe de dépression respiratoire et de surdosage

• Dépendance physique

 syndrome de sevrage si arrêt brutal morphine ou prescription
antagoniste (NARCAN®)
Syndrome de sevrage : anxiété, irritabilité, frissons, sudation, crampes
abdominales, nausées, vomissements, arthralgies.
 Arrêt progressif

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Effets secondaires (suite) :
• Dépendance psychique (Assuétude, Addiction)

 développement comportement toxicomaniaque avec besoin impérieux
du produit
exceptionnel chez malades cancéreux traités par opioïdes

• Tolérance (accoutumance)

•  nécessité d’ les doses pour maintenir effet antalgique
• tolérance faible pour la morphine
• bénéfique pour les effets secondaires (somnolence, dépression
respiratoire, nausées, vomissements)

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Présentation Morphine orale
• Libération immédiate (durée action 4h)
 solution morphine buvable
 Sévrédol® (comprimés)
 Actiskénan® (gélules) 5-10-20-30mg
• Libération prolongée (durée action 12h)
 Moscontin® (cp)
10-30-60-100-200mg
 Skénan®LP (gél.)
10-30-60-100-200mg
• Autre Morphinique oral : Oxycodone
• Libération immédiate (durée action 4h)
 Oxynorm®
• Libération prolongée (durée action 12h)
 Oxycontin® (cp)

FENTANYL transmuqueux
(Actiq®, Instanyl®, Abstral®, Effentora®

• Délai d’action court (10’)
• Indication : Traitement des accès douloureux paroxystiques.
Patients sous traitement de fond opioïde pour des douleurs
cancéreuses

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE ORALE
• Modalités de prescription de la voie orale :
• Libération prolongée
 posologies de départ : 30mg matin et soir
½ dose si sujet fragile
 augmentation par paliers de 30 à 50% tous les jours si
persistance douleur
 pas de dose plafond
• Libération immédiate
 titration : pour définir dose minimale efficace
5 à 10mg toutes les 4 heures
 interdoses : pour prévenir et soulager rapidement les accès
douloureux transitoires
10% dose journalière
¾ h avant le pic douloureux

OPIOIDES FORTS (Palier III)
Indication de la MORPHINE ORALE
 Cancer :

maître produit
à prescrire en 1ère intention

 Douleurs non malignes :
Sous réserve (+++)

 échec autres thérapeutiques
 évaluation pluridimensionnelle
 prescription encadrée :
- 1 seul prescripteur
- information du patient
- administration à heures fixes

OPIOIDES FORTS (Palier III)
FENTANYL Transdermique (DUROGESIC®)
• Morphinique puissant (morphine x 100)
• Hydrophile et liposoluble
• Pharmacocinétique :

• Délai apparition dans le sang : 2h
• Plateau atteint après 12 à 14h
• Effets cliniques : 8 à 16h
• Retrait patch  queue d’effet : 12 à 24h

• Patch à 25-50-75-100 g/h
• Intérêt (par rap. Morphine)

• Accessibilité indépendante état digestif
• Simplicité : 1 patch tous les 3 jours
• Confort – Bonne acceptation psychologique
• Transit intestinal (moins de constipation)

• Inconvénients

• Inertie du système
• Problème d’absorption
• Décollement accidentel

• Indication :

• Douleurs cancéreuses stables (sans paroxysmes fréquents, sans douleur intense
justifiant une voie injectable en raison de sa rapidité d’action) ou si voie orale
impossible.

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE INJECTABLE (en cancérologie)
• Voie SC

• Injections intermittentes (toutes les 4h) ou
• Perfusion continue
Dose sous-cutanée /24h = ½ dose orale

• Voie IV
• Perfusion continue  bolus
Dose IV /24h = 1/3 dose orale
• Analgésie autocontrôlée (Patient Controlled Analgésic : PCA)
• Auto administration avec pompe programmable
Doses prédéterminées de Morphine par voie parentérale

OPIOIDES FORTS (Palier III)
MORPHINE INJECTABLE (douleur aiguë)
• Voie SC
• 5 à 10 mg toutes les 4 - 6 heures
• Résorption aléatoire
• Délai action : 15’
• Pic plasmatique : 1h
• Durée action : 4h
• Voie IV Titration
• 1 à 3 mg (selon l’âge et le poids) toutes les 5 à 7’ jusqu’à sédation de la
douleur
• adaptation des doses chez l’insuffisant rénal, respiratoire
• efficacité maximale : 15’
• durée d’action : 4h

dépression respiratoire ( frq resp.  10/min)
• Antagoniste = NARCAN® (ampoules de 0,4 mg/1ml)
0,04 mg IV toutes les 2 min jusqu’à Frq resp.  10/min

PRESCRIPTION OPIOIDES FORTS
- Rédiger en toutes lettres sur ordonnance sécurisée
- Durée prescription :
-Morphine orale : 28 jours
-Durogésic® : 28 jours
-Morphine injectable administrée en perfusion : 28 jours

-Morphine injectable discontinue : 7 jours

ORDONNANCE SECURISEE
1 Identification

du (ou de la)
patient(e) : nom,
prénom, âge,
sexe
2 Dosages,
nombre d’unité
par prise,
fréquence des
prises, durée et
modalités du
traitement (en
toutes lettres)

3 La prescription
de Durogésic®
est limitée à 28
jours (liste des
stupéfiants)

7 signature

Docteur Alain Jean
1923 rue du Général Leclerc
Le 30 septembre 2003
54000 NANCY
Tél : 09 83 04 00 96
Mme Juliette Gramond
53 ans, 1,61m, 58kg
1.

2.

DUROGESIC® vingt cinq microgrammes
par heure, un patch toutes les soixantedouze heures pendant vingt huit jours
DIX PATCHS

4 Date

5 Quantités
totales
prescrites (en
toutes lettres)

ACTISKENAN gélules à dix milligrammes

Prendre un comprimé en cas de douleur
Respecter un intervalle d’au moins quatre heures entre
chaque prise
QUATRE BOITES
2

6 Nombre de
spécialités
prescrites
dans la case

PRESCRIPTION OPIOIDES FORTS (Stupéfiants)
- Pas de chevauchement entre 2 prescriptions :
 Rédaction ordonnance complémentaire
exemple :
Un malade reçoit 30 mg de SKENAN LP toutes les 12 heures depuis
3 jours. L’ordonnance initiale a été établie pour 14 jours en
prévoyant de refaire le point avec ce malade présentant des
douleurs instables. Environ 5 interdoses par jour sont nécessaires.
On souhaite passer à une dose de 60 mg toutes les 12 heures.

ORDONNANCE SECURISEE
Docteur Alain Jean
1923 rue du Général Leclerc
54000 NANCY
Tél : 09 83 04 00 96

Le 30 septembre 2003

Mme Juliette Gramond
53 ans, 1,61m, 58kg
En complément de la prescription du ….., je prescris
pour onze jours : trente milligrammes de SKENAN
toutes les douze heures pour atteindre une dose
journalière de cent vingt milligrammes.


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