TOPO Betabloqueurs .pdf



Nom original: TOPO Betabloqueurs.pdf
Titre: Bêtabloqueurs
Auteur: Mustapha

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Bêtabloqueurs
CHERIFI Mustapha
Résident en cardiologie








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires

• BB = Inhibiteurs des effets des catécholamines
sur les récepteurs bêta-adrénergiques.








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires

• Effets de la stimulation b-adrénergique :
o effets bêta-1 : cœur, rein
o effets bêta-2 : relaxation CML (vx, br, utérus)
o effets bêta-3 :  lipolyse

• Au niveau du cœur :
• Après stimulation, une chaîne de réactions
entraîne la production d’AMPc.
• AMPc phosphorylation de :
*CCL ouverture relargage Ca++ (contraction )
*PL Ca++ ATPase recaptage Ca++ (relaxation)
*BR désensibilisation (auto-régulation)

• L’administration prolongée de BB conduit à
une  bêtarécepteurs (up-regulation).
• L’interruption brutale des BB conduit à un
effet rebond à l’origine du syndrome de
sevrage.








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires

• 2 propriétés subdivisent les BB :
o Sélectivité
o ASI

• Sélectivité :
o BB non sélectifs : supprime tous les effets
bêta-adrénergique.
o BB sélectifs : supprime seulement les effets
bêta-1.

• ASI : capacité d’exercer un certain degré
d’activité agoniste partielle bêta stimulante.

• Autres propriétés annexes :
o Effet stabilisant de Mb (propran) : pas en clinique
o Effet alpha-bloquant et V/D (Carvédilol)
o Caractère lipo (propran, bisopr) ou hydrophile (atén, acébut)
o Longue ½ vie d’élimination (atén, bisopr)
o Propriétés AA III
o Augmentation du flux sanguin rénal

Qu’est ce que cela veut dire ?
• Effet stabilisant de Mb
o Réduction de perméabilité des canaux
ioniques Mb.
o Interaction de certaines substances lipophiles
avec les lipoprotéines de la Mb.
o Observée initialement en présence des
quinidiniques, d’où le synonyme d’ « action
quinidine-like ».

Sans ASI

Avec ASI

BB sélectifs
Aténolol (H2O, ½ vie longue)
Bisoprolol (½ vie longue)
Métoprolol
Nébivolol
Acébutolol (+ –)

BB non sélectifs
Propranolol (stabilisant de Mb)
Carvédilol (a-bloquant V/D)

Pindolol








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F

• Qc (HTA hyperkinétique à débit élevé du
sujet jeune) puis RAP par adaptation
secondaire.
• Inhibition de la sécrétion de la rénine (HTA à
rénine élevée).

• Efficacité comparable (pas d’HTO, TA
d’effort).








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F

• Les BB sont recommandés en 1ère intention et
si les symptômes persistent il faut titrer la
dose pour cibler une FC < 60-65/min
(ACC/AHA I).








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F

• Dans l’angor d’effort :
o  MvO2 /(FC, TA, contractilité).
o Redistribution FSC vers les couches sous endo.
o Peu d’effet sur la vasomotricité coronaire.
• Dans l’IDM :
o Effet anti-ischémique ( MvO2).
o Effet anti-arythmique (FV).
o Effet anti-rupture ( tension pariétale).








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F

• Un mois après de la phase aiguë d’une ICS.

• « L'efficacité des BB validés dans l‘IC
systolique est moins bonne en cas de FA qu'en
rythme sinusal » Pr Michiel Rienstra
(Groningen, Pays Bas) le Journal of the
American College of Cardiology.

• En rythme sinusal, les BB agissent
essentiellement sur les bêta-1 du NSA, et à
moindre mesure sur les bêta-2.
• En cas de FA, ils agissent sur le NAV qui
compte à 50% des récepteurs bêta-2.
• En effet, les BB évalués dans cette étude sont
des BB cardiosélectifs bêta-1, raison pour
laquelle, ils seraient moins efficaces en cas de
FA.








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F

• Ils entrainent :
  FC.
  espace PR.
 aplatissement des P.
• Aux doses toxiques : bradycardie sinusale, BSA
et BAV supra-hissiens.

• Dans NSA et NAV : dans la plupart des cas :
o Effet modeste :  DDL +  du seuil d’excitabilité
des cellules du NAV.
o Effet important : prolongation de la conduction
intra nodale AH.
• Dans le tissu myocardique A ou V, ou bien dans
les voies accessoires : l’effet bêtafreinateur est
très faible voire nul, sauf en condition d’ischémie
(/homogénéisation des PR).








HTA
CMH
Coronaropathie (Angor stable, SCA, IMS)
IC
Arythmies
Malaises anoxiques de la T4F






Thyréoxicose
HTP
Neuropsychiques (Migr, trembl, AVF, delirium)
GAO

Bêtabloquants et grossesse :
• HTA : propranolol , en 3e intention après
labétalol et l’oxprénolol.
• TSV ou TV prolongée idiopathique :
métoprolol ou propanolol (ESC 2011, IC).
• RM : métoprolol.








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires






Asthme (ci absolue)/BPCO (sauf BB sélectifs)
BAV II/III non appareillé
Congestion (ICC)
Autres :
Raynaud
AOMI IV
Phéochromocytome
Grossesse (aténolol = hypotrophie fœtale ESC
2011 IIIC).








Définition
Propriétés pharmacologiques
Classification
Indications
Contre-indications
Effets secondaires








Fatigues
Impuissance
Apparition des Ac antinucléaires
Augmentation des TG
Rebond décrit dans l’angor peut conduire à 
Intoxication aiguë



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