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04 10 16 11h 12h chimiet suite r deprez 4 3.pdf


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2016-2017

Structure des médicaments, ADME et biodisponibilité

L'ajout d'une pipéridine dans la structure va permettre de diminuer la lipophilie, de changer le pKa et de fortement
augmenter la solubilité.
On peut ajouter des atomes donneurs ou accepteurs de liaisons hydrogènes.
On peut modifier l'empilement cristallin. On déstabilise un peu le cristal pour faciliter sa solubilisation. On va par
exemple faire des substitutions sur des molécules qui vont sortir du plan et on peut aussi si on a une molécule
saline changer le contre-ion.

Dans les cristaux, on va avoir un empilement de tous les hétérocycles les uns sur les autres. Du coup pour les
casser il faudra les chauffer très fort (point de fusion très élevé). En introduisant un substituant de cette position,
on va introduire un coude dans la structure de la molécule, et du coup l'empilement cristallin ne sera plus aussi
stable. On va avoir une solubilité qui est nettement améliorée et le point de fusion diminue.
On peut également faire un sel, si on a une molécule qui est sous forme non chargée, ce qui facilitera la
solubilisation. En général on teste plusieurs sels avant de garder celui qui a les meilleurs propriétés.

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