31 01 17, EC SNC, Berthelot, Les BZD (2).

Pascal Berthelot

EC Système Nerveux Central

31 janvier 2017

Les benzodiazépines (2)
I. Introduction.
II. Anxiété-Nervosité-Insomnie.
III. Historique.
1. Évolution du ttt.
2. Découverte et synthèse de molécules actuelles.

IV. Molécules.

1. Chefs de fil.
2. Obtention des dérivés par RSA.
3. Les agonistes benzodiazépines.
4. Les antagonistes.
5. Les agonistes inverses.
6. Les apparentées.
1. Zopiclone & Zolpidem.
2. Buspirone.
Avec cette buspirone, on a affaire à un anxiolytique pur et dur :
• pas sédatif,
• pas myorelxant,
• pas anticonvulsivant.

V. Caractères physico-chimiques.
Pas de monographie exhaustive.
Le diazépam et quasiment ttes les benzodiazépines vont avoir ces caractéristiques :
• poudre blanche voire beiges. Ts les composés qui ont un groupement NO2 sont jaunes,
• base faible donc non dissociés à pH physiologique,
• peu solubles dans l'eau mais solubles ds les solvants organiques,
• d'une molécule à l'autre, on a un coefficient de partage (càd comment la molécule se
répartir entre l'octanol et l'eau) très variable :
◦ tranxène® a un coefficient de partage de 3 : bcp plus de tranxète® soluble en phase
aqueuse,
◦ médazépam : 7000 donc il est 7000 fois plus soluble dans l'octanol.

VI. Utilisations thérapeutiques.
1. Par voie orale.
Globalement, mis à part la buspirone qui est anxiolytique, les benzodiazépines sont utilisés
pour les états anxieux, les crises d'angoisse et les tb fonctionnels et somatiques.
Qd on a une composante sédative, utilisés dans les états d'excitation (tt ce qui est généré
par le stress).
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31 janvier 2017

Ça prévient des insomnies pour les molécules les plus hypnotiques, les sédatives.
Utilisés pour éviter les accidents de sevrage dans les intoxications alcooliques.
Pour les contractures alcooliques, on prendra une benzodiazépine myorelaxante.
Utilisés en pédiatrie pour éviter les convulsions en cas d'hyperthermie.
2. Par injection.
Utilisés pour les urgences psychiatriques :
• crises d'angoisse,
• crises d'agitation,
• délirium témens qui peut survenir dans les cures de désintoxication.
Comme on en a parlé avec les neuroleptiques, les benzodiazépines font parti des cocktails
anesthésiques car ça potentialise les anesthésiques généraux ou les neuroleptiques ; et pour
calmer le patient lors d'investigations fonctionnelles qui peuvent être traumatisantes.
Utilisés pour les contractures hyperalgiques en cas de tétanos.
Avec ces benzodiazépines, il est fortement déconseillé de les pde avec un gd verre d'alcool.

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